CHARAKTERYSTYCZNA BUDOWA ORAZ SPOSÓB DZIAŁANIA JONOFORÓW

Wszystkie jonofory posiadają wspólne cechy strukturalne. Ich wewnętrzną część stanowi hydrofilowa wnęka (kieszeń) utworzona przez atomy tlenu wchodzące w skład różnorodnych grup funkcyjnych (eterowych, karbonylowych, hydroksylowych). Polarna kieszeń o ściśle określonej wielkości zdolna jest do koordynowania jedynie tych kationów, których wielkość (promień) ściśle pasuje do jej rozmiaru, dzięki czemu zapewniona jest wysoka selektywność procesu kompleksowania zarówno kationów jedno- jak i dwuwartościowych.

Zewnętrzna część cząsteczek jonoforów ma charakter niepolarny, gdyż składa się głównie z hydrofobowych szkieletów węglowodorowych, których obecność gwarantuje wysoką lipofilowość tych związków oraz ułatwia ich dyfuzję w poprzek błon komórkowych ze środowiska zewnątrzkomórkowego do wnętrza komórki, jak również błon mitochondrialnych.

Antybiotyki jonoforowe mogą działać w dwojaki sposób – jako nośniki kationów bądź jako elementy tworzące kanały wewnątrz błony. W pierwszym przypadku (Rysunek 1) cząsteczka jonoforu tworzy z kationem związek kompleksowy o unikalnej strukturze, wewnątrz której kation pozostaje izolowany od środowiska zewnętrznego. Przyjęcie takiej struktury umożliwia przetransportowanie kationu przez błonę komórkową i/lub błony mitochondrialne.1Jonofory tworzące kanały formują natomiast wewnątrz dwuwarstwy lipidowej wypełniony cząsteczkami wody ciągły por, przez który możliwy jest zgodny z gradientem stężeń przepływ odpowiednich kationów (Rysunek 1).1

a1

Rysunek 1. Sposoby transportu kationów realizowane przez antybiotyki jonoforowe. Zasada działania:
(a) jonoforu typu przenośnikowego, (b) jonoforu tworzącego kanał

Badania nad transportem kationów przez błony udowodniły, że przez pojedynczy kanał transportowanych jest ponad 107 kationów w ciągu sekundy, podczas gdy pojedyncza cząsteczka jonoforu typu przenośnikowego może transportować nie więcej niż 103 kationów na sekundę.1

następna strona


1    Stryer, L. Biochemia. Wyd. Nauk. PWN, Warszawa, 1997, 290-292.

 


Większość treści oraz materiałów graficznych zawartych na tej stronie internetowej jest elementem pracy doktorskiej dra Michała Antoszczaka pt. Synteza, badania strukturalne i spektroskopowe oraz aktywność przeciwnowotworowa i przeciwdrobnoustrojowa nowych pochodnych salinomycyny obronionej w Wydziale Chemii Uniwersytetu im. Adama Mickiewicza w Poznaniu. Zarówno strona internetowa jak i treści na niej zawarte są chronione prawem autorskim lub innymi prawami własności intelektualnej.